艾美捷去泛素化酶抑制剂背景：
近100个人类基因组编码DUB，分为五个不同的家庭。四个家族由活性位点的半胱氨酸酶和活性硫基组成：泛素C端水解酶（UCHs）泛素特异性蛋白酶家族（USPs）家族，卵巢肿瘤（OUT）结构家族和Machado-Joseph域（MJD）家族。DUB第五个家族由许多锌依赖性金属蛋白酶组成，因此被称为JAB1/MPN/Mov34金属酶（JAMM）结构家族。除泛素外，还有额外的小蛋白蛋白细胞的命运或功能。这些泛素样蛋白质（Ubls）包括小泛素样修饰（SUMO），神经元前体细胞表达的发育调节基因8（NEDD干扰素刺激基因15（ISG15)与泛素样蛋白可逆结合至靶蛋白。泛素在指导细胞内蛋白质区域化、信号转导和调节细胞免疫反应方面至关重要。与DUB类似地，泛素样异肽酶可以催化从靶蛋白中去除泛素，如SENPs、DEN1、USP18及UBP43、可分别去除SUMO，Nedd8和ISG15缀合物。泛素/泛素样异肽酶涉及癌症、神经病和传染病等多种疾病。 诸如USP7，USP20，USP33和USP2a等DUB被认为是癌症治疗的潜在靶点。
艾美捷 去泛素化酶抑制剂 LDN-57444是一种可透过细胞的泛素C-末端水解酶（UCH-L1）抑制剂（Ki =0.4uM），其选择性比UCH-L3高约28倍。 降低蛋白酶的活性，提高泛素化蛋白的水平。 引起细胞凋亡，引起突触蛋白分布和脊柱形态的显著变化。LDN-57444是对不同病理条件的研究UCH-L有用的工具，如癌症和神经变性。
艾美捷去泛素化酶抑制剂基本参数：
纯度> 98% (薄层色谱)；核磁共振(符合)
数量10毫克，50毫克
分子量397.6大
物理状态黄色粉末
溶解度二甲基亚砜(20毫克/毫升)
CAS号668467-91-2
贮存4°C，（-20°C长期)。溶液在-20°C储存一周。避光。可在室温下运输。
相关研究艾美捷去泛素化酶抑制剂：
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